유한양행, HER2 표적치료제 YH42946 임상 1·2상 공개
WCLC서 최초 인체 투여 연구 디자인 발표
연말 초기 임상 결과 도출 예정
[파이낸셜뉴스] 유한양행이 암세포의 성장에 관여하는 단백질인 HER2를 표적으로 하는 경구용 항암제 'YH42946'의 임상 1·2상 연구 디자인을 공개했다.
유한양행은 서울 코엑스에서 열리는 '2026 세계폐암학회(WCLC)'에서 YH42946의 최초 인체 투여(First-in-Human) 임상 연구 디자인을 포스터로 발표했다고 14일 밝혔다.
YH42946은 HER2를 표적으로 하는 경구용 저분자 티로신키나아제 억제제(TKI)다. 유한양행이 2023년 제이인츠바이오로부터 기술이전받아 개발하고 있다. HER2 이상이나 EGFR 엑손20 삽입변이를 가진 비소세포폐암 등 고형암 환자를 대상으로 개발 중이다.
YH42946은 비임상 연구에서 HER2 돌연변이와 증폭·과발현, EGFR 엑손20 삽입변이를 가진 종양 모델에서 항종양 효과를 보였다. 특히 뇌전이 가능성을 평가하는 두개내 종양 모델에서도 효과가 확인됐다.
현재 진행 중인 임상 1·2상은 해당 유전자 변이를 가진 국소진행성 또는 전이성 고형암 환자를 대상으로 안전성, 내약성, 약동학(PK)과 항종양 효과를 평가한다.
임상 1상에서는 5㎎부터 최대 240㎎까지 단계적으로 용량을 높여 적정 용량을 탐색한다. 1일 1회(QD) 투여를 기본으로 시작했으며 약동학 모델링 결과를 반영해 1일 2회(BID) 투여군도 추가했다.
임상 2상에서는 1상에서 선정된 2개 용량을 비교해 권장용량을 결정할 예정이다. 이후 HER2 이상을 동반한 다양한 고형암으로 평가 범위를 확대할 계획이다.
주요 평가 항목은 치료 관련 이상반응을 통한 안전성과 내약성이다. 약동학과 객관적반응률(ORR), 반응지속기간(DoR), 질병조절률(DCR), 무진행생존기간(PFS) 등 항종양 효과도 함께 평가한다.
유한양행은 임상 1상 용량 증량 단계의 초기 결과를 올해 말 도출할 예정이다. 이를 바탕으로 권장용량을 선정하고 2027년 초 임상 2상에 들어간다는 계획이다.
김열홍 유한양행 R&D 총괄 사장은 "YH42946은 HER2 이상 및 EGFR 엑손20 삽입변이를 가진 고형암 환자에게 경구 투여가 가능한 새로운 치료 옵션이 될 수 있다"며 "임상을 통해 안전성과 항종양 효과를 지속적으로 평가하고 권장용량 확립과 후속 개발을 추진하겠다"고 말했다.
[email protected] 정상희 기자
